語言選擇:簡體 / 繁體 / English

羅欣藥業 傳遞健康

山東羅欣藥業集團股份有限公司招標公告

羅欣藥業 傳遞健康

抗微生物感染

注射用鹽酸頭孢吡肟

【規  格】按C19H24N6O5S2計  1.0g

【包  裝】抗生素玻璃瓶裝;1瓶/盒、10瓶/盒。

【單  位】瓶

【批準文號】1.0g 國藥準字H20051522

分享:
  • 藥品介紹
  • 適應癥
  • 用法用量



【藥品名稱】

    通用名稱:注射用鹽酸頭孢吡肟

    商品名稱:羅欣威

    英文名稱:Cefepime  Hydrochloride  for  Injection

    漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Toubaobiwo

【成    份】本品主要成份為鹽酸頭孢吡肟。

    化學名稱:1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯化物,72-(Z)-(0-甲基肟)鹽酸—水合物。

    化學結構式:

    image.png

    分子式:C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O

    分子量:571.50

    本品輔料為:L-精氨酸。

【性    狀】本品為白色至微黃色粉末。

【適 應 癥】本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染,包括下呼吸道感染(肺炎和支氣管炎),單純性下尿路感染和復雜性尿路感染(包括腎盂腎炎),非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染,復雜性腹腔內感染(包括腹膜炎和膽道感染),婦產科感染,敗血癥,以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。

    懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗,但是因為頭孢吡肟是—革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑,故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時,建議合用其他抗厭氧菌藥物,如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養和藥敏試驗結果揭曉,應及時調整治療方案。

【規    格】按C19H24N6O5S2計  1.0g  

【用法用量】本品可用靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。

    成人和16歲以上兒童或體重為40公斤或40公斤以上兒童患者,可根據病情,每次1-2克。每12小時一次,靜脈滴注,療程7-10天;輕中度尿路感染,每次0.5-1克,每12小時一次,靜脈滴注或深部肌肉注射,療程7-10天;重度尿路感染,每次2克,每12小時一次,靜脈滴注,療程10天;對于嚴重感染并危及生命時,可以每8小時2克靜脈滴注;用于中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療,每次2克,每8小時一次靜脈滴注,療程7-10天或至中性粒細胞減少緩解。如發熱緩解但中性粒細胞仍處于異常低水平,應重新評價有無繼續使用抗生素治療的必要。

    2月齡至12歲兒童,最大劑量不可超過成人用量(即每次2克劑量)。體重超過40公斤的兒童,可使用成人劑量。一般可每公斤體重40毫克,每12小時靜脈滴注,療程7-14天;對細菌性腦脊髓膜炎兒童患者,可為每公斤體重50毫克,每8小時一次,靜脈滴注。對兒童中性粒細胞減少伴發熱經驗治療的常用劑量為每公斤體重50毫克,每12小時一次(中性粒細胞減少伴發熱的治療為每8小時一次),療程與成人相同。

    2月齡以下兒童經驗有限??墒褂妹抗矬w重50毫克劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明,每公斤30毫克,每8或12小時一次對于1至2月齡兒童患者已經足夠。對2月齡以下兒童使用本品應謹慎。

    兒童深部肌肉注射的經驗有限。

    對肝功能不全患者,無調節本品劑量的必要。

    對腎功能不全病人,如肌酐清除率低于(含)60ml/min,則應調節本品用量,彌補這些病人減慢的腎清除速率。這些病人使用頭孢吡肟的初始劑量與腎功能正常的患者相同,維持劑量和給藥間隙時間如下:

image.png


    頭孢吡肟治療同時需要進行血液透析的患者,在透析開始3小時,約68%的藥物可被清除。血液透析患者的頭孢吡肟劑量見上表。接受持續性腹膜透析患者應每隔48小時給予常規劑量。

    尚無腎功能不全的兒童患者使用頭孢吡肟的資料。但是,由于成人和兒童的頭孢吡肟藥代動力學相似,腎功能不全的兒童患者頭孢吡肟的用法與成人類似。

    靜脈給藥:對于嚴重或危及生命的病例,應首選靜脈給藥。

    靜脈滴注時,可將本品1-2克溶于50-100毫升0.9%氯化鈉注射液,5%或10%葡萄糖注射液,M/6乳酸鈉注射液,5%葡萄糖注射液和0.9%氯化鈉注射液,乳酸格林氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中,藥物濃度不應超過每毫升40毫克。經約30分鐘滴注完畢。

    肌肉內注射:肌肉注射時,本品0.5克應加1.5毫升注射用溶液,或1克加3.0毫升溶解后,經深部肌群(如臂肌群或外側骨四頭?。┳⑸?。

【不良反應】通常本品耐受性良好,不良反應輕微且多為短暫,終止治療少見。常見的與本品可能有關的不良反應主要是腹瀉,皮疹和注射局部反應,如靜脈炎,注射部位疼痛和炎癥。其他不良反應包括惡心,嘔吐,過敏,瘙癢,發熱,感覺異常和頭痛。腎功能不全患者而未相應調整頭孢吡肟劑量時,可引起腦病,肌痙攣,癲癇。如發生與治療有關的癲癇,應停止用藥,必要時,應進行抗驚厥治療。本品治療兒童腦膜炎患者,偶有驚厥、嗜睡、神經緊張和頭痛,主要是腦膜炎引起,與本品無明顯關系。

    偶有腸炎(包括偽膜性腸炎)、口腔念珠菌感染報告。

    與本品有關的實驗室檢查異常多為一過性,停藥即可恢復,包括血清磷升高或減少,轉氨酶(ALT和/或AST)升高,嗜酸性細胞增多,部分凝血酶原時間延長。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高,血鈣降低,紅細胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似,也有白細胞減少,粒細胞減少,血小板減少的報道。

    頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合征,多形性紅斑,毒性表皮壞死,腎功能紊亂,毒性腎病,再生障礙性貧血,溶血性貧血,出血,肝功能紊亂(膽汁淤積)和血細胞減少。

【禁    忌】本品禁用于對頭孢吡肟或L-精氨酸,頭孢菌素類藥物,青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素有即刻過敏反應的病人。

【注意事項】使用本品前,應該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物,青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏,特別是藥物過敏史的患者應謹慎。

    廣譜抗菌藥可誘發偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現腹瀉時應考慮偽膜性腸炎發生的可能性。對輕度腸炎病例,僅停用藥物即可;中、重度病例需進行特殊治療。有胃腸道疾患,尤其是腸炎患者應謹慎處方頭孢吡肟。

    與其他頭孢菌素類抗生素類似,頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對于存在引起凝血酶原活性下降危險因素的患者,如肝、腎功能不全,營養不良以及延長抗菌治療的患者應監測凝血酶原時間,必要時給予外源性維生素K。

    本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時精氨酸的影響尚不明確。

    對腎功能不全(肌酐消除率≤60ml/min)的患者,應根據腎功能調整本品劑量或給藥間歇時間。

    本品與氨基糖苷類藥物或強效利尿劑合用時,應加強臨床觀察,并監測腎功能,避免引發氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動物生殖毒性試驗和致畸試驗表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性,但尚無本品用于孕婦和分娩時婦女的足夠和有良好對照的臨床資料。因此,本品用于孕婦應謹慎。

    頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出(濃度約0.5μg/ml)。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應謹慎。

【兒童用藥】見用法用量一節。

【老年用藥】腎功能正常的老年患者使用一般推薦劑量,其療效和安全性與其他成年患者相似;腎功能不全老年患者使用本品,應根據腎功能調整給藥計劃。

【藥物相互作用】和多數β-內酰胺類抗生素一樣,由于藥物的相互作用,頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑,萬古霉素,慶大霉素,妥布霉素或硫酸奈替米星,氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/ml時,不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征,這些抗菌素應與頭孢吡肟分開使用。

    頭孢吡肟可引起尿糖試驗假陽性反應。建議使用本品治療期間,使用葡萄糖氧化酶反應檢測方法。

【藥物過量】用藥過量患者,應仔細觀察并使用支持療法,并用血液透析治療促進藥物的排除,而不宜采用腹膜透析。在血透開始的3個小時內,體內68%的頭孢吡肟可排出。

【藥理毒理】

    藥理作用

    頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素,通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明,本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對細菌染色體編碼的β-內酰胺酶親和力低,可高度耐受多數β-內酰胺酶的水解,并可迅速滲入革蘭氏陰性菌的細胞內。在菌體細胞內,其靶分子為青霉素結合蛋白(PBP)。

    體外和臨床感染研究證實本品對以下大多數微生物有活性。

    革蘭氏陰性需氧微生物:

    腸桿菌屬、肺炎克雷伯桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌。

    革蘭氏陽性需氧微生物:

    金黃色葡萄菌(僅針對甲氧西林敏感的菌株)、化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)、肺炎鏈球菌。

    本品體外對以下大多微生物有活性,但是尚無充分和嚴格的臨床感染性疾病治療的支持。

    革蘭氏陰性需氧微生物:

    醋酸鈣不動桿菌、弗氏枸櫞酸菌、異型枸櫞酸菌、聚團腸桿菌屬、流感嗜血桿菌(包括產β-內酰胺酶菌株)、蜂房哈夫尼菌、奧克西托克雷伯桿菌、莫拉卡他菌(包括產β-內酰胺酶菌株)、普通變形桿菌、雷氏變形桿菌、斯氏普羅維登斯菌、粘質沙雷菌。

    本品對多數寡養單胞菌株無活性。

    革蘭氏陽性需氧微生物:

    表皮葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感的菌株),腐生性葡萄球菌、無乳鏈球菌(B組鏈球菌)。

    多數腸球菌,如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對本品耐藥。

    厭氧微生物:

    革蘭陰性桿菌(包括脆弱擬桿菌、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬)、革蘭陽性和革蘭陰性球菌(包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮氏球菌屬)、革蘭陽性桿菌(包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬)。

    毒理研究:

    遺傳毒性:體內、外的研究結果均未發現本品有遺傳毒性。

    生殖毒性:小鼠、大鼠和兔分別給予本品劑量為1200、1000、100mg/kg(以體表面積計,分別相當于臨床推薦人用最大劑量的1-4倍),均未見本品對動物生育力和生殖有明顯影響。但是尚無充分和嚴格的孕婦研究資料,動物與人的相關性尚不清楚。

【藥代動力學】本品0.25克-2克靜脈單劑量輸注,呈線性藥代動力學,頭孢吡肟的平均血漿消除半衰期為2.0±0.3小時,機體總清除率為120.0±8.0毫升/分鐘。肌肉給藥,頭孢吡肟可完全被吸收,血藥濃度達峰時間(Tmax)約為1.5小時,在0.5克-2.0克劑量范圍內,藥代動力學呈線性。健康成年男性志愿者接受臨床劑量的頭孢吡肟連續9天,未見積蓄。

    頭孢吡肟與血清蛋白的結合率約為20%,且與藥物血濃度無關。頭孢吡肟平均穩態分布容積為18.0±2.0升,在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液,氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達到治療濃度,并可通過炎性血腦屏障。

    頭孢吡肟主要經腎分泌排出。在體內有少量亦可經轉化為N-甲基吡咯烷(NMP)最后代謝為N-甲基吡咯烷氧化物(NMP-N-氧化物)。頭孢吡肟和其代謝產物主要經腎排泄,尿液中頭孢吡肟原形為攝入量的85%,NMP不足1%,NMP氧化物約為6.8%,頭孢吡肟異構體約為2.5%。

    亦有少量頭孢吡肟可自人體乳腺分泌排出。

    2月齡至11歲單劑靜脈注射頭孢吡肟,機體總清除率和穩態分布容積分別為3.3±1.0毫升/分鐘/公斤體重和0.3±0.1升/公斤體重,尿液中頭孢吡肟原形為給藥量的60.4±30.4%,平均腎清除率為2.0±1.1毫升/分鐘/公斤體重。按體重校正,藥物清除率和分布容積在兒童性別和年齡間無差異。50毫克/公斤體重,12小時一次給藥,未見藥物蓄積,而每8小時一次給藥,穩態時的Cmax、AUC和半衰期約增加15%。兒童50毫克/公斤體重靜脈注射的AUC與成人2克靜脈給藥的暴露量相當。肌肉注射的絕對生物利用度為82.3±15%。

    65歲和65歲以上的老年人給予頭孢吡肟,藥物總清除率下降。

    腎功能不全患者中頭孢吡肟的總清除率與腎肌酐清除率相關。需接受血透的患者中,頭孢吡肟的平均消除半衰期為13.5±2.7小時,需持續腹膜透析的患者中,半衰期為19.0±2.0小時。因此腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量或/和給藥間期。

    肝功能不全頭孢吡肟藥代動力學無改變,這些病人無需調整劑量。

【貯    藏】遮光,密閉,在涼暗(避光并不超過20℃)處保存。

【包    裝】抗生素玻璃瓶裝;1瓶/盒、10瓶/盒。

【有 效 期】24個月。

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】1.0g 國藥準字H20051522

【生產企業】

 企業名稱:山東羅欣藥業集團股份有限公司

 生產地址:山東省臨沂高新技術產業開發區羅七路

 郵政編碼:276017

 電話號碼:0539-8257899  8481991

 傳真號碼:0539-8481990

 售后服務:0539-8242699

 網  址:www.alittlesomethingforme.com 


【適 應 癥】本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染,包括下呼吸道感染(肺炎和支氣管炎),單純性下尿路感染和復雜性尿路感染(包括腎盂腎炎),非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染,復雜性腹腔內感染(包括腹膜炎和膽道感染),婦產科感染,敗血癥,以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。

    懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗,但是因為頭孢吡肟是—革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑,故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時,建議合用其他抗厭氧菌藥物,如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養和藥敏試驗結果揭曉,應及時調整治療方案。


【用法用量】本品可用靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。

    成人和16歲以上兒童或體重為40公斤或40公斤以上兒童患者,可根據病情,每次1-2克。每12小時一次,靜脈滴注,療程7-10天;輕中度尿路感染,每次0.5-1克,每12小時一次,靜脈滴注或深部肌肉注射,療程7-10天;重度尿路感染,每次2克,每12小時一次,靜脈滴注,療程10天;對于嚴重感染并危及生命時,可以每8小時2克靜脈滴注;用于中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療,每次2克,每8小時一次靜脈滴注,療程7-10天或至中性粒細胞減少緩解。如發熱緩解但中性粒細胞仍處于異常低水平,應重新評價有無繼續使用抗生素治療的必要。

    2月齡至12歲兒童,最大劑量不可超過成人用量(即每次2克劑量)。體重超過40公斤的兒童,可使用成人劑量。一般可每公斤體重40毫克,每12小時靜脈滴注,療程7-14天;對細菌性腦脊髓膜炎兒童患者,可為每公斤體重50毫克,每8小時一次,靜脈滴注。對兒童中性粒細胞減少伴發熱經驗治療的常用劑量為每公斤體重50毫克,每12小時一次(中性粒細胞減少伴發熱的治療為每8小時一次),療程與成人相同。

    2月齡以下兒童經驗有限??墒褂妹抗矬w重50毫克劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明,每公斤30毫克,每8或12小時一次對于1至2月齡兒童患者已經足夠。對2月齡以下兒童使用本品應謹慎。

    兒童深部肌肉注射的經驗有限。

    對肝功能不全患者,無調節本品劑量的必要。

    對腎功能不全病人,如肌酐清除率低于(含)60ml/min,則應調節本品用量,彌補這些病人減慢的腎清除速率。這些病人使用頭孢吡肟的初始劑量與腎功能正常的患者相同,維持劑量和給藥間隙時間如下:

image.png


    頭孢吡肟治療同時需要進行血液透析的患者,在透析開始3小時,約68%的藥物可被清除。血液透析患者的頭孢吡肟劑量見上表。接受持續性腹膜透析患者應每隔48小時給予常規劑量。

    尚無腎功能不全的兒童患者使用頭孢吡肟的資料。但是,由于成人和兒童的頭孢吡肟藥代動力學相似,腎功能不全的兒童患者頭孢吡肟的用法與成人類似。

    靜脈給藥:對于嚴重或危及生命的病例,應首選靜脈給藥。

    靜脈滴注時,可將本品1-2克溶于50-100毫升0.9%氯化鈉注射液,5%或10%葡萄糖注射液,M/6乳酸鈉注射液,5%葡萄糖注射液和0.9%氯化鈉注射液,乳酸格林氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中,藥物濃度不應超過每毫升40毫克。經約30分鐘滴注完畢。

    肌肉內注射:肌肉注射時,本品0.5克應加1.5毫升注射用溶液,或1克加3.0毫升溶解后,經深部肌群(如臂肌群或外側骨四頭?。┳⑸?。


九游会官网 天天中 2分快三 网上购彩 网信彩票 bmw宝马在线电子游戏